カルシウム拮抗薬
カルシウム拮抗薬は、血管を広げて血液の通る量を増やし、血圧を下げる薬。高血圧治療で最も使用されている降圧薬です。
働き
血管の壁は、内側から「内膜」「中膜」「外膜」の三層構造になっています。その中で中膜を構成する平滑筋は、収縮や拡張に関わる筋肉で、平滑筋が収縮すると血管全体が収縮します。
その平滑筋を収縮させる大きな原因の一つが、カルシウムイオン。
平滑筋には「カルシウムチャネル」と呼ばれるカルシウムだけが入ることができる入り口があり、この入り口を通ってカルシウムが平滑筋に入ると、血管の収縮が起こります。
カルシウム拮抗薬は、このカルシウムチャネルを塞いで、平滑筋にカルシウムが流入を防ぐことによって血圧を下げる薬です。
※カルシウムが平滑筋の細胞に取り込まれにくくなると、カルシウム不足や骨粗鬆症のになるのではないかと心配される方もいるかもしれませんが、骨と平滑筋ではカルシウムを取り込むしくみが違うので心配はありません。
種類
構造と作用によっていくつかの種類がありますが、降圧薬としては「ジヒドロピリジン系」、「ベンゾジアゼピン系」があります。
ジヒドロピリジン系
動脈を拡張させることで強い降圧作用を示します。臓器の血流が保たれるので、臓器に障害のある方や高齢者にも使われ、多くの症例で第1選択として用いられる薬です。
現在使用されている降圧薬の中でも、降圧の有効性が高い薬で、日本では多くの症例で使われています。
| ・アムロジピン[製品名:アムロジン、ノルバスク] |
| ・ニフェジピン[製品名:アダラートカプセル] |
| ・ニフェジピン徐放錠[製品名:アダラートL] |
| ・長時間作用型ニフェジピン徐放錠[製品名:アダラートCR] |
| ・ニソルジピン[製品名:バイミカード] |
| ・ニトレンジピン[製品名:バイロテンシン] |
| ・ニカルジピン[製品名:ペルジピン] |
| ・ニルバジピン[製品名:ニバジール] |
| ・アゼルニジピン[製品名:カルブロック] |
| ・マニジピン[製品名:カルスロット] |
| ・エホニジピン[製品名:ランデル] |
| ・シルニジピン[製品名:アテレック] |
| ・アラニジピン[製品名:サプレスタ] |
| ・ペニジピン[製品名:コニール] |
| ・フェロジピン[製品名:スプレンジール、ムノバール] |
| ・バルニジピン[製品名:ヒポカ] |
(日本高血圧学会「高血圧治療ガイドライン2014」より)
ベンゾジアゼピン系
マイルドな降圧作用を期待する時に用いられることがあります。
| ・ジルチアゼム[製品名:ヘルベッサー] |
| ・ジルチアゼム徐放カプセル[製品名:ヘルベッサーR] |
(日本高血圧学会「高血圧治療ガイドライン2014」より)
使用法
現在、1日1回飲むタイプと、2回3回に分けて飲むタイプがあります。
血管を拡張する作用が強力なので、脳や心臓、腎臓などの臓器の血流もよくなり、狭心症発症の予防効果もあります。また糖尿病や慢性腎臓病のある人、高齢者も安心して使うことができることから、日本では高血圧治療の第1選択肢として使わることが多い薬です。
ただし、カルシウム拮抗薬は心臓の平滑筋に対しても多少働き、心臓の収縮力が少し弱くなることがあるため、心不全の患者さんには原則使われません。
副作用
一部の患者さんの中に、血管が拡張するのに伴って副作用が現われることがあります。
| ◆ジヒドロピリジン系 |
|---|
| 頭痛や動悸、頻脈(脈拍が増加した状態)、顔のほてり、足のむくみなどが起こることがあります。 ただし、静脈を拡張させないので、立ちくらみなどは起こしにくいです。 |
| ◆ベンゾジアゼピン系 |
| 徐脈や、まれに房室ブロック(心房と心室の間のパルスの伝道障害)などが起こることがあります。 現在では、降圧薬としての使用は推奨されていません。 |
こうした副作用は、血管が急に広がるために起こると考えられています。
主に1日2回3回に分けて飲むタイプに見られる症状です。
まとめ
カルシウム拮抗薬以外の降圧薬には、効果が現われやすい人と現われにくい人がいますが、カルシウム拮抗薬はほとんどの患者さんに同程度の効果が期待できるため、日本では第1選択肢として使われています。
一口メモ:グループフルーツに注意!
カルシウム拮抗薬を服用前後にグレープフルーツを食べると、薬が効きすぎて血圧が下がり過ぎることがあります。
これは、グレープフルーツの中の成分が、カルシウム拮抗薬の吸収率を高めるのが原因です。
※グレープフルーツ以外の柑橘類は特に問題ありません。